Zosurabalpin a învins tulpini de Acinetobacter baumannii (Crab) rezistente la medicamente foarte rezistente la Carbapenem în modele de pneumonie şi sepsis la şoareci şi era în curs de testare în cadrul testelor la om.
Crab este clasificat ca agent patogen critic de prioritate 1 de către Organizaţia Mondială a Sănătăţii, alături de alte două forme de bacterii rezistente la medicamente - Pseudomonas aeruginosa şi Enterobacteriaceae.
"Crabul este o cauză semnificativă de infecţie în spitale, în special la persoanele care folosesc aparate de respiraţie artificială", a declarat dr. Andrew Edwards, lector principal de microbiologie moleculară la Imperial College London, care nu a fost implicat în cercetare. "Deşi nu este un agent patogen agresiv, acesta este rezistent la mai multe antibiotice diferite, ceea ce îl face foarte dificil de tratat".
"Din nefericire, dezvoltarea de noi tratamente împotriva acestei bacterii a fost extrem de dificilă, deoarece aceasta este foarte pricepută în a împiedica antibioticele să treacă de stratul său celular exterior. Prin urmare, această lucrare este foarte interesantă şi oferă încredere că abordările folosite pentru a găsi noi antibiotice pot da roade".
Infecţiile rezistente la antibiotice reprezintă o ameninţare urgentă pentru sănătatea umană - în special cele cauzate de un grup mare de bacterii cunoscute sub numele de bacterii Gram-negative, care sunt protejate de un înveliş exterior care conţine o substanţă numită lipopolizaharidă (LPS).
"LPS permite bacteriilor să trăiască în medii dificile şi, de asemenea, le permite să se sustragă atacului sistemului nostru imunitar", a declarat Dr. Michael Lobritz, şeful global al departamentului de boli infecţioase la Roche Pharma Research and Early Development din Basel, Elveţia, care a dezvoltat noul medicament.
Niciun antibiotic nou pentru bacteriile Gram-negative nu a fost aprobat în mai bine de 50 de ani.
Roche identificase anterior Zosurabalpin ca fiind capabil să blocheze dezvoltarea A baumannii, dar nu era clar cum funcţionează sau dacă ar fi eficient la animalele cu infecţii legate de crab.
Printr-o serie de experimente publicate în Nature, profesorul Daniel Kahne de la Universitatea Harvard din Cambridge, SUA, şi colegii săi au arătat că medicamentul a împiedicat transmiterea LPS către membrana externă a bacteriei, ucigând-o. De asemenea, ei au descoperit că Zosurabalpin a redus considerabil nivelurile de bacterii la şoarecii cu pneumonie indusă de Crab şi a prevenit moartea celor cu septicemie cauzată de Crab.
Lobritz a spus: "Este pentru prima dată când găsim ceva care funcţionează în acest mod, deci este unic în ceea ce priveşte compoziţia sa chimică şi mecanismul de acţiune".
Deşi a subliniat că această moleculă nu va rezolva de una singură ameninţarea la adresa sănătăţii publice reprezentată de infecţiile rezistente la antimicrobiene, descoperirea ar putea pune bazele unor eforturi viitoare de a urma acelaşi sistem de transport la alte bacterii.
Edwards a spus că un alt tip de antibiotic care era în curs de dezvoltare, cunoscut sub numele de murepavadin, viza în mod similar transportul LPS - deşi printr-un mecanism diferit.
"S-a dovedit a fi activ împotriva unei bacterii numite Pseudomonas aeruginosa, ceea ce sugerează că ar putea fi posibilă extinderea acestei lucrări la alte bacterii rezistente la mai multe antibiotice, cum ar fi Klebsiella şi E coli", a spus el.
Cu toate acestea, el a avertizat că evoluţia noilor medicamente de la studiile pe animale la oameni ar putea fi extrem de dificilă.
